GPCR | 动态板成像仪

G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的研究和筛选是从 FDSS 动态板成像仪高通量功能获益最多的领域。FDSS 可配备 96、384（FDSS/μCELL 和 FDSS-GX）和 1536 (FDSS-GX) 歧管移液器，以同时将配体/化合物添加到所有孔中，并对整个板成像，以便同时读取所有孔，从而在细胞反应发生时，孔间不会出现时间滞后。GPCR 在细胞信号转导中起着重要作用，许多靶向 GPCR 医疗药物已开发出来。应用（和资源）包括：

传统荧光非洗涤染料，例如 Fluo2 / Fluo4 / Fluo8 和基于蛋白质，例如 SECI
诸如 Fura2 或 Cameleon 的比例染料
发光探针，例如 Aequorin、 cAMP、 BRET
荧光或发光复用
双重测定： ELRIG 海报，网络研讨会：测量钙和 β-抑制素的 GPCR 双链筛选

相关科学材料

作者	标题	来源
Le Poul E、Hisada S、Mizuguchi Y、Dupriez VJ、Burgeon E、Detheux M。	水母发光蛋白功能测定法在高通量筛选中的应用	J Biomol Screen。2002 年 2 月；7(1)：57-65。
Inbe H、Watanabe S、Miyawaki M、Tanabe E、Encinas JA。	AMP 和腺苷的细胞表面受体 P2Y15 的鉴定和表征	J Biol Chem。2004 年 5 月 7 日；279(19)：19790-9。2004 年 3 月 4 日电子出版。
McNamara CR、Mandel-Brehm J、Bauista DM、Siemens J、Deranian KL、Zhao M、Hayward NJ、Chong JA、Julius D、Moran MM、Fanger CM。	TRPA1 介导福尔马林引起的疼痛	http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17686976
Cassutt KJ、Orsini MJ、Abousleiman M、Colone D、Tang W。	从均质钙测定屏幕识别非选择性命中	J Biomol Screen。2007 年 3 月；12(2)：285-7。2007 年 2 月 8 日电子出版。
Wise H、Abel PW、Cawkill D。	使用温度降低的细胞暂停来增强基于细胞的测定的灵活性	J Biomol Screen。2009 年 7 月；14(6)：716-22。2009 年 5 月 21 日电子出版。
Lin Tian、S. Andrews Hires、Tianyi Mao、Daniel Huber、M. Eugenia Chiappe、Sreekanth H. Chalasani、Leopoldo Petreanu、Jasper Akerboom、Sean A. McKinney、Eric R. Schreiter、Cornelia I. Bargmann、Vivek Jayaraman、Karel Svoboda、Loren L. Looger	使用改进的 GCaMP 钙指示剂来对蠕虫、苍蝇和小鼠的神经活动成像	Nature Methods 6，875 - 881 (2009)，在线：2009 年 11 月 8 日 \| doi：10.1038/nmeth.1398
Pantel J、Williams SY、Mi D、Sebag J、Corbin JD、Weaver CD、Cone RD。	使用实时 cAMP 测定法开发黑皮质素 4 受体信号变构调节剂的高通量筛选	Eur J Pharmacol。2011 年 6 月 11 日；660(1)：139-47。2011 年 2 月 4 日电子出版。
Jasper Akerboom、Tsai-Wen Chen、Trevor J. Wardill、Lin Tian、Jonathan S. Marvin、Sevinç Mutlu、Nicole Carreras Calderón、Federico Esposti、Bart G. Borghuis、Xiaonan Richard Sun、Andrew Gordus、Michael B. Orger、Ruben Portugues、Florian Engert、John J. Macklin、Alessandro Filosa、Aman Aggarwal、Rex A. Kerr、Ryousuke Takagi、Sebastian Kracun、Eiji Shigetomi、Baljit S. Khakh、Herwig Baier、Leon Lagnado、Samuel S.-H. Wang、Cornelia I. Bargmann、Bruce E. Kimmel、Vivek Jayaraman、Karel Svoboda、Douglas S. Kim、Eric R. Schreiter、Loren L. Looger	优化用于神经活动成像的 GCaMP 钙指示剂	本文通过 J Neurosci Open Choice 选项在线免费提供。2012 年 8 月 1 日
Olaposi I. Omotuyi、Jun Nagai、Hiroshi Ueda	在受体激活期间，Lys39 溶血磷脂羰基氧相互作用将 LPA1 N 末端帽锁定到正构位点并结合 Arg124	科学报告 5，文章编号：13343 (2015)doi：10.1038/srep13343

应用说明

应用说明第	标题
FDSS 应用说明第 14	FDSS 用途说明 14，使用 FDSS6000 评估新型细胞内钙荧光试剂 [0.4MB/PDF]
FDSS 应用说明第 20	FDSS 用途说明 20，用于药物发现的新工具：使用 FDSS/μCell 对原代细胞中的 Ca2+ 和 cAMP 信号传导进行多重监测。 [0.4MB/PDF]
FDSS 应用说明第 23	FDSS 应用说明 23，使用 FDSS/μCELL 成像读板机进行 BRET1 测定 [0.13MB/PDF]

请注意，过去会议和研讨会中使用的海报和演示文稿中的信息现在可能略有不同。由于滨松仅是设备制造商，因此我们不对这些材料中的测量样品或数据负责。

过去用户会议的相关科学材料

2015	通过 Ca²⁺ 瞬变检测 GPCR 调节剂在人类 iPS 衍生的 Cor.4U 心肌细胞中的体外预测毒性
2015	使用钙和无标签平台研究 GPCR 药物作用细胞机制的综合方法
2014	使用 Ca²⁺测定法解释非平衡条件下药物效力的挑战
2014	用于中等通量钙测定的 FDSS/µCell 实施
2014	使用 FDSS/μCell 成像读板机进行 BRET¹测定：监测激动剂诱导的 β-抑制蛋白募集到 G 蛋白偶联受体 (GPCR)
2014	适用于 MTS 的急性癫痫体外模型
2014	钙测定参数在药物发现中的重要性
2014	将 FDSS7000 整合到模块化机器人系统中，实现开放式创新药物研发

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